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哌柏西利簡介

哌柏西利(Palbociclib)是一種選擇性CDK4/6抑制劑，主要用于治療激素受體陽性、HER2陰性的晚期乳腺癌。它的研發背景源自于對細胞周期調控機制的深入研究，旨在阻斷癌細胞的增殖。哌柏西利通過抑制CDK4和CDK6酶的活性，阻止視網膜母細胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化，從而將癌細胞周期停滯在G1期，防止其進入S期進行DNA復制，達到抑制腫瘤生長的目的。這一創新藥物的開發為乳腺癌患者提供了一種有效的靶向治療方案，顯著提高了治療效果和患者的生存質量。

哌柏西利的作用原理

哌柏西利(Palbociclib)作為一種選擇性的CDK4/6抑制劑，其作用原理在于通過靶向并抑制細胞周期依賴性激酶4和6(CDK4/6)，從而有效地阻斷了腫瘤細胞的增殖。CDK4/6是細胞周期中關鍵的調節因子，它們在G1階段促進細胞從靜止期進入DNA合成期。哌柏西利通過與CDK4/6結合并抑制其活性，阻止了視網膜母細胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化，進而使得E2F轉錄因子無法釋放，導致細胞周期停滯在G1/S交界處。這種機制使得腫瘤細胞無法進行DNA復制和分裂，從而抑制了腫瘤的生長和擴散。這一發現為癌癥治療提供了新的方向，特別是在激素受體陽性、人表皮生長因子受體2陰性的乳腺癌患者中顯示出顯著的臨床效益。

哌柏西利在臨床中的應用

哌柏西利作為一種選擇性雌激素受體調節劑，在臨床治療乳腺癌和其他類型癌癥中展現出顯著的效果和良好的安全性。特別是在激素受體陽性、人表皮生長因子受體2陰性的晚期乳腺癌患者中，哌柏西利聯合內分泌治療已成為一線標準治療方案，能夠顯著延長無進展生存期并降低疾病進展風險。此外，哌柏西利在子宮內膜癌等其他實體瘤的治療研究中也顯示出潛在的抗腫瘤活性，為多種惡性腫瘤提供了新的治療選擇。

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